[发明专利]一种高纯度地瑞那韦中间体的工业化生产方法有效
| 申请号： | 201811636208.7 | 申请日： | 2018-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109627251B | 公开（公告）日： | 2021-06-15 |
| 发明（设计）人： | 王玉琴;詹玉进;陈友海 | 申请（专利权）人： | 常州吉恩药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 213000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及生物化工技术领域，具体涉及地瑞那韦中间体(3R,3aS,6aR)‑羟基六氢呋喃并[2,3‑β]呋喃基丁二酰亚胺基碳酸酯工业化生产方法。与现有的工艺比较，本发明提供的(3R,3AS,6AR)‑羟基六氢呋喃并[2,3‑β]呋喃基丁二酰亚胺基碳酸酯工业化生产方法能够高效、稳定的生产出高品质(3R,3AS,6AR)‑羟基六氢呋喃并[2,3‑β]呋喃基丁二酰亚胺基碳酸酯，纯度大于99%，未知单一杂质小于0.1%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 中间体 工业化 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.一种地瑞那韦中间体的工业化生产方法，其特征在于包含如下步骤：(1)原料莱克酮催化剂存在下，用还原剂还原；(2)还原后的中间体调酸酸化淬灭，并进一步关环反应得到中间体呋喃醇；(3)中间体呋喃醇在缚酸剂存在下，与N,N'‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯反应得到(3R,3AS,6AR)‑羟基六氢呋喃并[2,3‑Β]呋喃基丁二酰亚胺基碳酸酯粗品；(4)步骤3中得到的粗品进行重结晶，即可得到成品(3R,3AS,6AR)‑羟基六氢呋喃并[2,3‑β]呋喃基丁二酰亚胺基碳酸酯；![]()
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