[发明专利]一种替度鲁肽的合成方法有效
| 申请号： | 201811653908.7 | 申请日： | 2018-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN109456404B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 赵呈青;谷海涛;施国强;孙美禄 | 申请（专利权）人： | 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/08 |
| 代理公司： | 连云港润知专利代理事务所 32255 | 代理人： | 刘喜莲 |
| 地址： | 222000 江苏省连云*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替度鲁肽的合成方法，属于多肽药物合成领域。该方法以替度鲁肽序列的第2‑3位氨基酸作为伪脯二肽；或者以替度鲁肽序列的第5‑6位氨基酸作为伪脯二肽；或者以替度鲁肽序列的第22‑23位氨基酸作为伪脯二肽；或者以替度鲁肽序列的第27‑28位氨基酸作为伪脯二肽；或者以替度鲁肽序列的第29‑30位氨基酸作为伪脯二肽；再按顺序依次固相合成替度鲁肽序列的其他位点氨基酸，合成全保护替度鲁肽，经裂解沉淀，得到替度鲁肽。本发明方法提高了粗肽纯度，极大降低了物料成本和纯化成本，利于进行工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替度鲁肽 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替度鲁肽的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)以替度鲁肽序列的第2‑3位氨基酸作为伪脯二肽Fmoc‑Ile‑Thr(pro‑me‑me)‑OH；或者以替度鲁肽序列的第5‑6位氨基酸作为伪脯二肽Fmoc‑Gln‑Thr(pro‑me‑me)‑OH；或者以替度鲁肽序列的第22‑23位氨基酸作为伪脯二肽Fmoc‑Asn‑Thr(pro‑me‑me)‑OH；或者以替度鲁肽序列的第27‑28位氨基酸作为伪脯二肽Fmoc‑Phe‑Ser(pro‑me‑me)‑OH；或者以替度鲁肽序列的第29‑30位氨基酸作为伪脯二肽Fmoc‑Gly‑Ser(pro‑me‑me)‑OH；(2)按顺序依次固相合成替度鲁肽序列的其他位点氨基酸，合成全保护替度鲁肽，经裂解沉淀，得到替度鲁肽。
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