[发明专利]用于制备甲磺酸艾日布林的中间体以及制备其的方法

摘要

本发明涉及制备用于以高产率制备甲磺酸艾日布林的中间体的方法，以及相应的中间体。

主权项

1.用于制备下式(3)的化合物的方法，其包括以下步骤：(i)将下式(4)的化合物进行维蒂希反应，以获得下式(5)的化合物；(ii)对所述下式(5)的化合物的PG₂基团选择性地脱保护，以获得下式(6)的化合物；(iii)将所述下式(6)的化合物进行环化，以获得下式(7)的化合物；(iv)将所述下式(7)的化合物进行氢化，以获得下式(8)的化合物；以及(v)还原所述下式(8)的化合物的酯基：其中，PG₁表示通过相互结合形成5元杂环的二醇保护基团，PG₂表示甲硅烷基保护基团，并且R₁表示氢或C₁‑C₆烷基。