[发明专利]RORγ调节剂及其用途在审
申请号: | 201880007080.X | 申请日: | 2018-01-29 |
公开(公告)号: | CN110177782A | 公开(公告)日: | 2019-08-27 |
发明(设计)人: | 让-弗朗索瓦·德洛梅尔;恩里科·佩尔斯皮卡切;祖海尔·马吉德;佩吉·帕罗什;罗伯特·瓦尔恰克;帕斯卡·博内;雅德·福格哈 | 申请(专利权)人: | 基恩菲特公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D405/12;A61K31/506;A61K31/4427;A61P37/02;A61P29/00;A61P3/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;金海霞 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明提供了作为RORγ的调节剂的新化合物。这些化合物和包含它们的药物组合物是用于治疗例如自体免疫疾病、自体免疫相关疾病、炎性疾病、代谢疾病、纤维化疾病或胆汁淤积性疾病的适合手段,其中RORγ的调节在所述的疾病中具有治疗效果。 | ||
搜索关键词: | 调节剂 自体免疫疾病 纤维化疾病 药物组合物 代谢疾病 胆汁淤积 炎性疾病 治疗效果 自体免疫 性疾病 疾病 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物其中,R1a是氢原子、卤素原子、腈基、硝基(NO2)、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷硫基、氨基、(C1‑C6)烷基氨基、(C1‑C6)二烷基氨基或杂环基;R1b是氢原子、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基或杂环基;R1c是氢原子、卤素原子、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷硫基、杂环基、氰基、酰氨基或羟基;R1d和R1e独立地是氢原子、卤素原子、(C1‑C6)烷氧基或(C1‑C6)烷基;其中R1a、R1b、R1c、R1d和R1e中的至少一者不是氢原子;R2是任选地被(C1‑C6)烷基取代的(C1‑C6)烷基、任选地被(C1‑C6)烷基取代的(C2‑C6)烯基、任选地被(C1‑C6)烷基取代的(C2‑C6)炔基、任选地被(C1‑C6)烷基取代的(C3‑C14)环烷基、任选地被(C1‑C6)烷基取代的(C6‑C14)芳基或任选地被(C1‑C6)烷基取代的杂环基;R’2是氢原子、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C3‑C14)环烷基、任选地被(C1‑C6)烷基取代的(C6‑C14)芳基或任选地被(C1‑C6)烷基取代的杂环基;或者R2和R’2可以与它们连接的碳原子一起形成环烷基或杂环烷基;L1是NR7‑CO‑CH2、NR7‑CO‑、NR7‑CO‑C(CH3)2、CO‑NH‑CH2、CO‑NH或CO‑NH‑C(CH3)2基团;R7是氢原子或(C1‑C6)烷基;L2表示键、(C1‑C6)烷基、(C3‑C14)环烷基或CR8R’8基团;前提是当L1是NR3‑CO‑或CO‑NH基团时,L2表示(C1‑C6)烷基、(C3‑C14)环烷基或CR8R’8基团;R8和R’8独立地是氢原子或(C1‑C6)烷基;R8和R’8可以任选地与它们连接的碳原子一起形成环烷基;X1、X2、X3、X4和X5独立地是CH基团、C‑R4基团、C‑X6基团或氮原子;其中X1、X2、X3、X4和X5中的至少一者是氮原子;X6和X7独立地是CH基团或氮原子;R3是氢原子、羰基(C1‑C6)烷基、SO2R’基团、COOR’基团、酰氨基、(C1‑C6)烷基酰氨基或(C1‑C6)二烷基酰氨基;R’是(C1‑C6)烷基;并且R4是氢原子、(C1‑C6)烷基或卤素原子。
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