[发明专利]作为蛋白质聚集调节剂的双-杂芳基衍生物有效
申请号: | 201880007816.3 | 申请日: | 2018-01-23 |
公开(公告)号: | CN110198938B | 公开(公告)日: | 2023-03-14 |
发明(设计)人: | A·霍尔 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/501;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及某些双‑杂芳基化合物、含有它们的药物组合物和使用它们的方法,包括预防、逆转、延缓或抑制蛋白质聚集的方法和治疗与蛋白质聚集相关的疾病的方法,所述疾病包括神经变性疾病、如帕金森病、阿尔茨海默病、路易体病、帕金森病痴呆、额颞痴呆、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化和多系统萎缩症以及包括黑色素瘤在内的癌症。 |
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搜索关键词: | 作为 蛋白质 聚集 调节剂 杂芳基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:其中B是9‑或10‑元杂芳基或5‑或6‑元杂环烷基,其各自未取代或被‑(R1)m取代;其中m是0、1或2;且R1各自独立地是C1‑4烷基(任选地被一个或多个卤素或‑O‑C1‑4烷基取代)、卤素、‑OH或‑O‑C1‑4烷基;R2是H、C1‑5烷基(未取代或被一个或多个卤素取代基取代)、‑OC1‑4烷基或–S‑C1‑4烷基或芳基、单环环烷基、或C1‑4烷基‑(单环环烷基)基团,其中各个芳基或环烷基未取代或被卤素、C1‑4烷基或卤代‑C1‑4烷基取代;R3是H或C1‑4烷基;A是5‑元杂芳基环;Ar是苯基或5或6元芳香杂环,任选被‑(R4)n取代,其中,n为0、1、2或3;各个R4独立地为C1‑4烷基(任选被一个或多个卤素或OC1‑4烷基取代)、卤代、‑OH、‑CN、CF3、CHF2、CH2F、C1‑4烷基、C1‑4支链烷基或‑OC1‑4烷基;或其药学上可接受的盐。
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