[发明专利]包含IRAK和JAK抑制剂的抗炎组合物在审

专利信息
申请号: 201880012183.5 申请日: 2018-02-15
公开(公告)号: CN110300586A 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: R·C·X·布莱斯;R·A·加利安;S·I·J·德沃斯;D·阿曼蒂尼;P·克莱门特-拉克鲁瓦 申请(专利权)人: 加拉帕戈斯股份有限公司
主分类号: A61K31/444 分类号: A61K31/444;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;A61K31/541;A61K45/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明公开了包含式I化合物和具有JAK抑制活性的第二种化合物的组合物,其中R1、R2和Cy如本文所定义。本发明涉及组合物、其制备方法、包含该组合物的药物组合物及使用其的治疗方法,所述方法包括通过施用本发明的化合物预防和/或治疗炎性疾病、自身免疫疾病、增殖性疾病、变应性疾病、移植排斥、涉及软骨更新损伤的疾病、先天性软骨畸形和/或与IL6或干扰素分泌过多相关的的疾病。
搜索关键词: 软骨 干扰素 治疗炎性疾病 自身免疫疾病 变应性疾病 抗炎组合物 药物组合物 增殖性疾病 移植排斥 疾病 分泌 制备 施用 畸形 损伤 更新 治疗 预防
【主权项】:
1.组合物,包含:a)式I的化合物:其中Cy为‑任选地被一个或多个独立选择的R3取代的单环C3‑7环烷基,或‑任选地被一个或多个独立选择的R3取代的包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4‑7元单环杂环烷基;R1为‑H,‑‑SO3H,‑‑P(=O)(OH)2,‑C1‑4烷基,‑‑C(=O)‑(包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4‑7元单环杂环烷基),或‑‑C(=O)C1‑6烷基,其中C1‑6烷基任选地被一个或多个独立选择的R4基团取代;R2为H或C1‑4烷基;每个R3独立地选自:‑OH,‑=O,‑卤素,和‑C1‑4烷基;每个R4独立地选自:‑‑NR5aR5b,‑‑C(=O)OH,‑任选地被一个或多个独立选择的C1‑4烷基取代的包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4‑7元单环杂环烷基,和‑‑NHC(=O)‑C1‑4烷基‑NH2;并且R5a和R5b独立地为H或C1‑4烷基;或其可药用盐或溶剂化物或溶剂化物的盐;和b)具有JAK抑制活性的第二种化合物。
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