[发明专利]芳基烃受体(AhR)调节剂化合物在审
申请号: | 201880013058.6 | 申请日: | 2018-02-21 |
公开(公告)号: | CN110325532A | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
发明(设计)人: | U·多伊施勒;C·史汀尼克;M·阿伯斯;T·霍夫曼 | 申请(专利权)人: | 菲尼克斯药品股份公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D209/10 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 德国路*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及可以用作芳基烃受体(AhR)调节剂,并且特别是用作AhR拮抗剂的6‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑基化合物。本发明进一步涉及化合物用于通过由所述化合物结合所述芳基烃受体来治疗和/或预防疾病和/或病况的用途。 | ||
搜索关键词: | 芳基烃受体 氨基 调节剂化合物 化合物结合 基化合物 预防疾病 调节剂 吲哚 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种由式(I)表示的化合物其中A选自6元至10元单环或二环芳基,和包含1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元至10元单环或二环杂芳基,其中所述芳基和所述杂芳基为未取代的或者被1至7个独立地选自由以下基团组成的组中的取代基取代:卤素、OH、CN、C1‑6‑烷基、O‑C1‑6‑烷基、C(O)ORa、OC(O)Ra、S(O)‑C1‑6‑烷基、S(O)2‑C1‑6‑烷基、N(Ra)2、C(O)N(Ra)2、NRaC(O)‑C1‑6‑烷基、S(O)2N(Ra)2、NRaS(O)2‑C1‑6‑烷基和C3‑6‑环烷基,其中所述烷基和所述环烷基为未取代的或者被1至3个独立地选自由以下基团组成的组中的取代基取代:卤素、C1‑3‑烷基、卤代‑C1‑3‑烷基、OH、CN和氧基,或者其中所述芳基或所述杂芳基上的两个取代基连同它们所连接的原子可以形成5元至7元饱和或部分不饱和的碳环,或者包含1至3个独立地选自O、N和S的杂原子的杂环,其中所述碳环或所述杂环为未取代的或者被1至5个独立地选自由卤素、C1‑6‑烷基和卤代‑C1‑6‑烷基组成的组中的取代基取代;B选自6元至10元单环或二环芳基,和包含1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5元至10元单环或二环杂芳基,其中所述芳基和所述杂芳基为未取代的或者被1至7个独立地选自由以下基团组成的组中的取代基取代:卤素、OH、CN、C1‑6‑烷基、O‑C1‑6‑烷基、C(O)ORa、OC(O)Ra、S(O)‑C1‑6‑烷基、S(O)2‑C1‑6‑烷基、N(Ra)2、C(O)N(Ra)2、NRaC(O)‑C1‑6‑烷基、S(O)2N(Ra)2、NRaS(O)2‑C1‑6‑烷基和C3‑6‑环烷基,其中所述烷基和所述环烷基为未取代的或者被1至3个独立地选自由以下基团组成的组中的取代基取代:卤素、C1‑3‑烷基、卤代‑C1‑3‑烷基、OH、CN和氧基,或者其中所述芳基或所述杂芳基上的两个取代基连同它们所连接的原子可以形成5元至7元饱和或部分不饱和的碳环,或者包含1至3个独立地选自O、N和S的杂原子的杂环,其中所述碳环或所述杂环为未取代的或者被1至5个独立地选自由卤素、C1‑6‑烷基和卤代‑C1‑6‑烷基组成的组中的取代基取代;R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢、卤素、C1‑4‑烷基、卤代‑C1‑3‑烷基、OH、O‑C1‑3‑烷基和CN;Ra独立地为氢或C1‑6‑烷基,和Rb独立地为氢或C1‑6‑烷基。
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