[发明专利]作为抗癌剂的取代的[5,6]环-4(3H)-嘧啶酮有效

专利信息
申请号: 201880014693.6 申请日: 2018-05-08
公开(公告)号: CN110381950B 公开(公告)日: 2020-09-04
发明(设计)人: H·张 申请(专利权)人: 南京正济医药研究有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;C07D333/52
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 211800 江苏省南京市浦*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及式(I)的新型取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物及其制备方法。(I)具体地,本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂、特别是CDC7(细胞分裂周期7)抑制剂的新型取代的[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮化合物。
搜索关键词: 作为 抗癌剂 取代 嘧啶
【主权项】:
1.由式(V)表示的化合物:或其药学上可接受的盐,其中R1表示芳族或非芳族取代基团,例如并且不限于苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、嘧啶基;R1可在A环上的任何可能位置上;A环上可存在两个相同或不同的R1基团;R1可具有一个或多个杂原子,例如但不限于F、Cl、N、O或S;当R1含有芳族环时,所述芳族环可在所述环上具有一个或多个杂原子,例如但不限于N、O或S;当R1含有芳族环时,所述芳族环可以被C1‑6烃基团取代,所述C1‑6烃基团例如并且不限于Me、Et、CF3;R2表示具有C1‑20烃的脂肪族取代基团或H,所述C1‑20烃例如并且不限于Me、Et、iPr、Pr、环丙基;R2’表示具有C1‑20烃的脂肪族取代基团或H,所述C1‑20烃例如并且不限于Me、Et、iPr、Pr、环丙基;R2和R2’相同或不同;当R2与R2’不同时,包括当R2或R2’是H原子时,与R2和R2’连接的C原子上含有手性中心;所述手性中心的构型可以是(S)或(R);R3表示具有C1‑20烃的脂肪族取代基团或H;R4表示具有C1‑20烃的脂肪族取代基团或H;R2、R2’、R3和R4可具有一个或多个杂原子,例如但不限于F、Cl、N、O或S;R2和R2’可以连接形成3至8元环;R3和R4可以连接形成3至8元环;R2或R2’可以与R3连接形成3至8元环;R2或R2’可以与R4连接形成3至8元环。
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