[发明专利]可用作双重ATX/CA抑制剂的杂环化合物有效
申请号: | 201880017056.4 | 申请日: | 2018-03-13 |
公开(公告)号: | CN110392679B | 公开(公告)日: | 2023-04-07 |
发明(设计)人: | 帕特里齐奥·马太;热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;马库斯·鲁道夫;佩特拉·施米茨;帕特里克·迪乔治;贾斯汀·古姆 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;A61K31/397;A61K31/4025;A61K31/496;C07D401/10;C07D401/12;C07D403/10;C07D409/14;C07D417/14;A61P27/02 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 李新红;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明提供具有通式(I)的新型化合物、包含所述化合物的组合物以及所述化合物在治疗或预防眼病症中的用途,其中R |
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搜索关键词: | 用作 双重 atx ca 抑制剂 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其中R1选自i)被R3、R4和R5取代的苯基,ii)被R3、R4和R5取代的吡啶基,和iii)被R3、R4和R5取代的噻吩基;X选自i)N,和ii)CH;Y选自i)‑CH2‑OC(O)‑,ii)‑(CH2)qC(O)‑,iii)‑(CH=CH)r‑C(O)‑,和iv)‑(CH≡CH)r‑C(O)‑;W选自i)‑(CR9R10)p‑,ii)‑(CR9R10)p‑C(O)‑,iii)‑(CR9R10)p‑O‑,iv)‑(CR9R10)p‑S‑,v)‑(CR9R10)p‑S(O)‑,和vi)‑(CR9R10)p‑S(O)2‑;R2选自i)取代的苯基,其中所述苯基的环被R6、R7和R8取代,ii)取代的吡啶基,其中所述吡啶基的环被R6、R7和R8取代,iii)取代的噻吩基,其中所述噻吩基的环被R6、R7和R8取代,和iv)取代的噻唑基,其中所述噻唑基的环被R6、R7和R8取代;R3选自i)卤代‑C1‑6‑烷氧基,ii)C3‑8‑环烷基,iii)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基,iv)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷氧基,v)C3‑8‑环烷氧基,vi)C3‑8‑环烷氧基‑C1‑6‑烷基,vii)四唑基甲基,viii)三唑基甲基,ix)吡唑基甲基,x)C1‑6‑烷基四唑基甲基,xi)C1‑6‑烷基三唑基甲基,xii)C1‑6‑烷基吡唑基甲基,xiii)杂环烷基‑C1‑6‑烷氧基;R4选自i)卤素,ii)羟基,iii)氰基,iv)C1‑6‑烷基,v)C1‑6‑烷氧基,vi)C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基,vii)卤代‑C1‑6‑烷氧基,viii)卤代‑C1‑6‑烷基,ix)羟基‑C1‑6‑烷基,x)C3‑8‑环烷基,xi)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基,xii)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷氧基,xiii)C3‑8‑环烷氧基,xiv)C3‑8‑环烷氧基‑C1‑6‑烷基,xv)C1‑6‑烷基羰基氨基,xvi)C3‑8‑环烷基羰基氨基,R5选自i)H,ii)卤素,iii)羟基,iv)氰基,v)C1‑6‑烷基,vi)C1‑6‑烷氧基,vii)C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基,viii)卤代‑C1‑6‑烷氧基,ix)卤代‑C1‑6‑烷基,x)羟基‑C1‑6‑烷基,xi)C3‑8‑环烷基,xii)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基,xiii)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷氧基,xiv)C3‑8‑环烷氧基,xv)C3‑8‑环烷氧基‑C1‑6‑烷基,xvi)C1‑6‑烷基羰基氨基,xvii)C3‑8‑环烷基羰基氨基,R6是氨基磺酰基;R7和R8独立地选自i)H,ii)卤素,iii)羟基,iv)氰基,v)C1‑6‑烷基,vi)C1‑6‑烷氧基,vii)C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基,viii)卤代‑C1‑6‑烷氧基,ix)卤代‑C1‑6‑烷基,x)羟基‑C1‑6‑烷基,xi)C3‑8‑环烷基,xii)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基,xiii)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷氧基,xiv)C3‑8‑环烷氧基,和xv)C3‑8‑环烷氧基‑C1‑6‑烷基;R9和R10独立地选自i)H,ii)C1‑6‑烷基,和iii)C3‑8‑环烷基;m和n独立地选自0、1、2、3、4或5,条件是m和n的和是2、3、4或5;p选自0、1或2;q选自0或2;r选自0和1;或药用盐。
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