[发明专利]具有抗癌活性的甾体皂苷

摘要

本发明涉及具有令人感兴趣之生物活性的新的一类甾体皂苷。特别地，本发明涉及一类甾体皂苷，其中糖部分已被选择性地官能化以引入包含以下任一种的部分：(i)氢离子供体，(ii)氢离子接纳体或(iii)其组合。发现这些新的水溶性化合物本身不仅具有强效抗癌性质，而且具有在对象中促进免疫应答的能力，并因此可作为用于癌症治疗中之T细胞活化的佐剂。

主权项

1.式(I)化合物：其中：R是包含以下任一种的部分：(1)至少一个氢离子供体，(2)至少一个氢离子接纳体或(3)其组合；并且R¹是式E、F或G的基团：其中：R¹¹、R¹²、R¹⁴、R¹⁶、R¹⁷、R²¹、R²²、R²⁴、R²⁵和R²⁷独立地是H、OH、＝O、药理学上可接受的酯基团或药理学上可接受的醚基团；当C‑5、C‑6是单键时，R¹⁵是H；并且当C‑5、C‑6是双键时，R¹⁵不存在；A是O同时B是CH₂；或B是O同时A是CH₂；R^37A是H同时R^37B是CH₃；或R^37A是CH₃同时R^37B是H；或其可药用盐；其中：R¹¹、R¹²、R¹⁴、R¹⁶、R¹⁷、R²¹、R²²、R²⁴、R²⁵和R²⁷独立地是H、OH、＝O、药理学上可接受的酯基团或药理学上可接受的醚基团；当C‑5、C‑6是单键时，R¹⁵是H；并且当C‑5、C‑6是双键时，R¹⁵不存在；当C‑20、C‑22是单键时，R³²是羟基或烷氧基；或当C‑20、C‑22是双键时，R³²不存在；R^37A是H同时R^37B是CH₃；或R^37A是CH₃同时R^37B是H；R³⁸是H或糖类；或其可药用盐；或其可药用盐；其中：R¹¹、R¹²、R¹⁴、R¹⁶、R¹⁷、R²¹、R²²、R²⁴、R²⁵和R²⁷各自独立地是H、OH、＝O、药理学上可接受的酯基团或药理学上可接受的醚基团；当C‑5、C‑6是单键时，R¹⁵是H；并且当C‑5、C‑6是双键时，R¹⁵不存在；R³²和R³⁹各自独立地是H、OH、＝O、药理学上可接受的酯基团或药理学上可接受的醚基团；R^37A是H同时R^37B是CH₃；或R^37A是CH₃同时R^37B是H；R³⁸是H或糖类；或其可药用盐；或其可药用盐。