[发明专利]NIR荧光探针的改进合成有效
申请号: | 201880018992.7 | 申请日: | 2018-04-10 |
公开(公告)号: | CN110461843B | 公开(公告)日: | 2022-05-24 |
发明(设计)人: | L·拉图阿达;F·波桑蒂;F·克里韦林;F·费雷蒂;F·马伊萨诺;L·奥里奥;L·皮兹图特 | 申请(专利权)人: | 伯拉考成像股份公司 |
主分类号: | C07D471/18 | 分类号: | C07D471/18;A61K49/00;C07K7/64;C09B23/08 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及近红外(NIR)荧光探针(式(I)的cRGD‑Cy5.5缀合物,称为“DA364”)的合成方法,所述探针包含用Cy5.5染料部分标记的基于氮杂‑双环烷烃的环肽,且用于肿瘤和病理区域的引导手术。 |
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搜索关键词: | nir 荧光 探针 改进 合成 | ||
【主权项】:
1.制备式(I)的cRGD-Cy5.5缀合物的方法/n /n其包括以下步骤:/na)氢化式(II)的化合物/n /n其中Mtr是2,3,6-三甲基-4-甲氧基苯-磺酰基,得到式(III)的其氨基-衍生物/n /n其中Mtr如上所定义;/nb)在碱和偶联剂存在下,使式(III)的化合物与式(IV)的化合物反应/n /n得到式(V)的化合物/n /n其中Mtr如上所定义;/nc)使式(V)的化合物脱保护,得到式(I)的化合物。/n
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