[发明专利]雌激素受体蛋白水解调节剂及相关使用方法有效
| 申请号： | 201880020007.6 | 申请日： | 2018-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN110612297B | 公开（公告）日： | 2023-10-20 |
| 发明（设计）人： | Y·钱;安德鲁·P·克鲁;克雷格·M·克鲁斯;H·董;基思·R·霍恩伯格;J·王 | 申请（专利权）人： | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D409/14;C07D471/04;A61K31/381;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 殷爽 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开涉及双官能化合物，其可用作雌激素受体(靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的人小脑蛋白、希佩尔‑林道连接酶结合部分、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。 | ||
| 搜索关键词： | 雌激素 受体 蛋白 水解 调节剂 相关 使用方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有以下化学结构的双官能化合物：/nULM―L―PTM，/n或者其药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，/n其中：/n所述PTM具有选自PTM-I和PTM-II的结构：/n
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