[发明专利]用于治疗癌症的环状二核苷酸化合物在审

专利信息
申请号: 201880021349.X 申请日: 2018-02-17
公开(公告)号: CN110461416A 公开(公告)日: 2019-11-15
发明(设计)人: 金大式;方家范;远藤笃史;崔亨旭;郝鸣鸿;鲍幸峰;黄冠群 申请(专利权)人: 卫材R&D管理有限公司
主分类号: A61P31/04 分类号: A61P31/04;A61K31/7084;C07F9/6527;C07F9/6574;C07H19/213;A61P37/04
代理公司: 11713 北京世峰知识产权代理有限公司 代理人: 康健;王思琪<国际申请>=PCT/US2
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 本文提供可用于治疗癌症的化合物。
搜索关键词: 治疗癌症 可用
【主权项】:
1.一种式(III)化合物:/n /n或其药学上可接受的盐,其中/nR1a选自由-H、-OH和-F组成的组;/nR1b选自由-H、-OH和-F组成的组,其中R1a和R1b中的至少一个为-H;/nR4a选自由-H、-OH和-F组成的组;/nR4b选自由-H、-OH和-F组成的组,其中R4a和R4b中的至少一个为-H;/nP1和P2各自独立地具有S或R立体化学构型;/nZ是-O-或-NH-;/nX1a和X2a相同或不同并且独立地选自=O或=S;/nX1b和X2b相同或不同并且独立地选自-OR5和-SR5;/n其中R5选自由-H、-C1-6烷基、-C(O)C1-6烷基和-CH2OC(O)OC1-6烷基组成的组;/n式(III)中的L1的长度是四个、五个或六个碳,并且是/n /n其中指示单键、双键或三键,并且其中(i)L1中出现0次或1次的指示三键,或(ii)L1中出现0次、1次或2次的指示双键,其中关于每个双键的几何结构为顺式或反式;并且(iii)其中当L1中出现1次的指示三键时,L1中出现0次的指示双键;并且(iv)其中,当L1中出现2次的表示双键时,那些双键为相邻键或交替键;/n其中X10、X11、X12、X13、X14和X15独立地选自键、-CH2-或-CH-,其中所述-CH2-或-CH-未被取代或被(i)-OH、(ii)-F、(iii)-Cl、(iv)-NH2或(v)-D取代,并且当X10或X15为键时,该键不是双键或三键;/n并且其中包括X10、X11、X12、X13、X14和X15的组中任两个相邻的成员可任选地与另外的原子形成C3环烷基或C3杂环烷基,所述C3杂环烷基包含N或O原子;/n其中B1和B2独立地选自:/n 其中B1和B2上的点q和r处的键附接于式(III)上的点q和r处。/n
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