[发明专利]作为FXR调节剂的阿维菌素(AVERMECTIN)衍生物

摘要

本发明技术涉及与调节FXR相关的化合物(例如阿维菌素(Avermectin)衍生物)、组合物和方法。具体来说，本发明的化合物和组合物可以用于治疗FXR介导的病症和病状，包括例如肝病、高脂质血症、高胆固醇血症、肥胖症、代谢综合症、心血管疾病、胃肠道疾病，和动脉粥样硬化以及肾病。

主权项

1.一种式I化合物，/n /n其立体异构体和/或其盐，其中/nR₁是被取代或未被取代的环己基或C₃-C₄烷基；/nR₂是NNHR₄或NOR₄；/nR₃是H或/nR₄是H或被取代或未被取代的烷基、环烷基、烯基、芳烷基或杂芳烷基；/nR₆是OH、NH₂、NR₇R₈、NR₇C(O)R₉；/nR₇和R₈独立地是H或被取代或未被取代的烷基或烯基；/nR⁹是H、OR¹⁰或被取代或未被取代的烷基、烯基或芳烷基；/nR¹⁰是未被取代的烷基或芳烷基；和/n每个独立地表示单键或双键；/n限制条件为当R₂是时，那么R₃不是/n