[发明专利]标记含醛靶分子的方法在审

专利信息
申请号: 201880024631.3 申请日: 2018-04-11
公开(公告)号: CN110475779A 公开(公告)日: 2019-11-19
发明(设计)人: F.贝格曼;T.厄尔施莱格;S.J.蓬普隆 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D207/323;A61P35/00;A61K31/517
代理公司: 72001 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王媛媛;黄希贵<国际申请>=PCT/EP
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及一种使衍生自N‑(2‑氨基乙基)吡咯的化合物与包含醛的靶分子结合的方法,所述化合物还包含关注部分,通过该方法获得的包含靶分子和关注部分二者的化合物(缀合物),以及衍生自N‑(2‑氨基乙基)吡咯的新物质。式I:式II:
搜索关键词: 靶分子 吡咯 新物质 缀合物 式II
【主权项】:
1.一种制备根据式II的化合物的方法,所述方法包括:/n使式I的化合物与包含醛基的靶标反应,如下面所给出的/n式I:/n /n由此得到根据式II的化合物,/n式II:/n /n其中R1、R2和R3独立地是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基,/n其中R4、R5、R6、R7和R8独立地是H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或-LM,其中R4、R5、R6、R7和R8中的两个任选地连接以形成取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环烷基,/n其中L不存在或是连接基,/n其中M是关注部分,和/n其中T是靶分子,/n条件是R4、R5、R6、R7或R8中的至少一个是-LM。/n
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