[发明专利]将粗子囊霉素转化为纯化的吡美莫司的方法有效
| 申请号： | 201880028973.2 | 申请日： | 2018-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN110741006B | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | B·加布里埃尔;A·凯特纳;A·鲁基克;D·德苏扎;W·哈塞尔旺德 | 申请（专利权）人： | 美达药物有限及两合公司;美达有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 德国巴*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开是针对将粗子囊霉素转化为纯化的吡美莫司的改进方法。用三苯基膦和N‑氯丁二酰亚胺(NCS)使粗子囊霉素发生氯化，得到粗吡美莫司，然后通过HPLC将其进一步纯化并且随后结晶。本公开的方法能够通过高压液相色谱法去除吡美莫司的近同系物，而无需事先纯化子孢霉素起始物质。这种改进可以使得子囊霉素向吡美莫司的转化在工业上适用并且不太昂贵。 | ||
| 搜索关键词： | 子囊 霉素 转化 纯化 吡美莫司 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备纯化的吡美莫司的方法，其包含：/na)使粗子囊霉素发生氯化以提供粗吡美莫司；/nb)通过高压液相色谱法纯化所述粗吡美莫司，以提供纯化的吡美莫司。/n
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