[发明专利]铜和镍催化的脱羧硼化反应在审

专利信息
申请号: 201880031614.2 申请日: 2018-03-14
公开(公告)号: CN110799193A 公开(公告)日: 2020-02-14
发明(设计)人: 菲尔·巴兰;李超;王杰;阿纳布·库马尔·查特吉;马诺吉·库马尔;于珊;克里斯汀·安·约翰逊;秦天;商明 申请(专利权)人: 斯克利普斯研究院
主分类号: A61K31/69 分类号: A61K31/69;A61K33/22;A61K38/06
代理公司: 31263 上海胜康律师事务所 代理人: 李献忠;张静
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及通过在配体、Ni(II)盐或铜盐、以及Mg(II)盐存在下,在烷基锂或醇锂或醇盐的存在下用双(频哪醇合)二硼‑烷基锂配合物处理,经由氧化还原活性酯将化合物中的羧酸基团转化为相应的硼酸酯的方法。产物频哪醇合硼酸酯可以被裂解以提供硼酸。本发明还涉及制备具有硼酸基团的具有医学价值的各种化合物的方法,并且涉及含硼酸的具有医学价值的化合物,包括阿托伐他汀硼酸类似物、万古霉素糖苷配基硼酸类似物和含硼酸的弹性蛋白酶抑制剂mCBK319、mCBK320、mCBK323和RPX‑7009。
搜索关键词: 硼酸 类似物 硼酸酯 频哪醇 烷基锂 弹性蛋白酶抑制剂 氧化还原活性 阿托伐他汀 硼酸基团 糖苷配基 万古霉素 羧酸基团 配合物 医学 醇盐 醇锂 裂解 配体 铜盐 制备 转化
【主权项】:
1.一种将烷基羧酸化合物RCO
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