[发明专利]用于实现延长的局部麻醉的共价麻醉药-聚合物缀合物有效

专利信息
申请号: 201880085421.5 申请日: 2018-12-03
公开(公告)号: CN111867633B 公开(公告)日: 2023-09-22
发明(设计)人: D·S·寇汉;赵超 申请(专利权)人: 儿童医学中心公司
主分类号: A61K47/60 分类号: A61K47/60;A61K47/10;A61P29/02
代理公司: 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人: 郁旦蓉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 通过可水解键共价缀合到生物可降解且生物相容的亲水性聚合物上的麻醉药以相对于未缀合的麻醉剂降低的毒性以用于神经阻滞的有效量提供局部麻醉药在体内的控制释放。可以通过改变该聚合物的亲水性来调节麻醉药释放速率。提供了具有与河豚毒素(TTX)的缀合的聚(癸二酸甘油酯)(PGS),任选地包含聚乙二醇(PEG)聚合物(PGS‑PEG‑TTX和PGS‑TTX)的示例性调配物以及其使用方法。来自PGS‑PEG‑TTX和PGS‑TTX的神经阻滞与对肌肉和周围神经的最小全身性和局部毒性相关。还描述了均匀分散到PEG200中的TDP‑TTX缀合物。PEG200不仅充当介质,而且充当化学渗透增强剂(CPE)以增强TTX的有效性。
搜索关键词: 用于 实现 延长 局部 麻醉 共价 麻醉药 聚合物 缀合物
【主权项】:
暂无信息
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