[发明专利]一种阿巴卡韦羟基醋酸酯的制备方法有效

专利信息
申请号: 201910001531.5 申请日: 2019-01-02
公开(公告)号: CN111393444B 公开(公告)日: 2022-10-28
发明(设计)人: 李金亮;赵楠;华嗣恺;胡文军;王晓霞 申请(专利权)人: 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;大丰海嘉诺药业有限公司
主分类号: C07D473/16 分类号: C07D473/16
代理公司: 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人: 何葆芳
地址: 201302 上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种阿巴卡韦羟基醋酸酯的制备方法,所述阿巴卡韦羟基醋酸酯为式Ⅰ化合物,包括如下合成路线中的步骤c或步骤b~c或步骤a~b~c:R1为醇羟基保护基;所述的步骤a是由式Ⅴ化合物与R1Cl进行取代反应得到式Ⅳ化合物;所述的骤b是由式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物进行酯化反应得到式Ⅱ化合物;所述的步骤c是由式Ⅱ化合物在酸性条件下发生水解反应得到式Ⅰ化合物。本发明整个路线中每步反应均具有操作简单、生产成本低、反应条件温和、产物易分离和纯化、反应收率高的优点,制得的阿巴卡韦羟基醋酸酯的纯度高于99.6%,且单杂含量均低于0.1%,易于规模化生产。
搜索关键词: 一种 阿巴卡韦 羟基 醋酸 制备 方法
【主权项】:
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