[发明专利]一种N-对甲苯磺酰基-2-取代吲哚类化合物的催化合成方法有效
| 申请号： | 201910010901.1 | 申请日： | 2019-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN109651228B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 戎舟挺;钱国英 | 申请（专利权）人： | 浙江万里学院 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30 |
| 代理公司： | 宁波奥圣专利代理有限公司 33226 | 代理人： | 谢潇 |
| 地址： | 315100 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开的N‑对甲苯磺酰基‑2‑取代吲哚类化合物的催化合成方法，包括：常温常压下，将N‑对甲苯磺酰基‑2‑炔基取代的苯胺溶于乙腈中，N‑对甲苯磺酰基‑2‑炔基取代的苯胺与乙腈的摩尔体积比为1:1mmol/mL，得到N‑对甲苯磺酰基‑2‑炔基取代的苯胺的乙腈溶液；再向乙腈溶液中加入氯化亚铜和碳酸铯，氯化亚铜和碳酸铯的摩尔用量分别为N‑对甲苯磺酰基‑2‑炔基取代的苯胺摩尔用量的5%；之后，室温搅拌6小时，反应生成N‑对甲苯磺酰基‑2‑取代吲哚类化合物。该合成方法的成本低、收率高，其制备1g的N‑对甲苯磺酰基‑2‑取代吲哚类化合物所需催化剂的成本较现有以铑催化剂为催化剂的合成方法降低3个数量级，收率提高至89.1～97.0%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲苯 磺酰基 取代 吲哚 化合物 催化 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种N‑对甲苯磺酰基‑2‑取代吲哚类化合物的催化合成方法，其特征在于，包括如下步骤：常温常压下，将N‑对甲苯磺酰基‑2‑炔基取代的苯胺溶于乙腈中，其中N‑对甲苯磺酰基‑2‑炔基取代的苯胺与乙腈的摩尔体积比为1:1mmol/mL，得到N‑对甲苯磺酰基‑2‑炔基取代的苯胺的乙腈溶液；再向乙腈溶液中加入氯化亚铜和碳酸铯，其中氯化亚铜和碳酸铯的摩尔用量分别为所述的N‑对甲苯磺酰基‑2‑炔基取代的苯胺摩尔用量的5%；之后，室温搅拌6小时，反应生成N‑对甲苯磺酰基‑2‑取代吲哚类化合物。
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