[发明专利]一种铂类衍生物及含铂纳米粒子的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201910024418.9 | 申请日： | 2019-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN109678909B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 肖海华;康晓旭;陈志刚;魏登帅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K31/282;A61K47/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人： | 佟林松 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学合成领域，尤其涉及一种铂类衍生物，在四价铂基础上通过共价键修饰引入带电荷的基团，并且所述修饰不影响二价铂的药学活性。与现有技术相比，通过将高分子聚合物与铂类衍生物进行静电复合，从而可以在水中自组装形成纳米粒子。纳米粒子具有较低的临界胶束浓度，高的胶体稳定性，窄而大小可调的粒度分布，高的疏水性药物担载效率，可保护铂药在循环、运输至目标器官或组织过程中的活性，避免铂药在到达目标癌细胞之前失活，提高其在癌细胞的蓄积程度，从而可以降低铂药的毒副作用、克服耐药性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 衍生物 纳米 粒子 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种铂类衍生物，其特征在于，在四价铂基础上通过共价键修饰引入带电荷的基团，并且所述修饰不影响四价铂的药学活性；其中，所述四价铂具有以下结构：![]()
其中，R1、R2、R3、R4各自独立的选自以下组成的组：氯素、氨基或取代的氨基、N‑吡啶基、N‑咪唑基、N‑喹啉基等。
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