[发明专利]一种卡托普利异构体的制备方法在审
| 申请号： | 201910034760.7 | 申请日： | 2019-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN109608378A | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 贺新恒;郑忠辉;毕娜娜;郭统山;于磊;贺维昊 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种卡托普利异构体的制备方法，先将混旋的3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸拆分成L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸，再与氯化亚砜反应制备L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰氯(简称L‑酰氯)；L‑酰氯与L‑脯氨酸或D‑脯氨酸反应生成1‑(3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基)‑脯氨酸(简称游离酸)，游离酸水解脱保护而制得异构体；本发明提供一种的卡托普利异构体制备方法，拆分效果好，得到的异构体光学纯度高；拆分反应时间、温度范围较大，易于控制。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰硫基 异构体 脯氨酸 制备 甲基丙酸 甲基丙酰 卡托普利 酰氯 光学纯度 氯化亚砜 游离酸 酸水 异构 游离 解脱 | ||
【主权项】：
1.一种卡托普利异构体的制备方法，其特征在于：分以下三步：A、制备L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸‑L‑α‑氨基苯乙胺盐：先将混旋的DL‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸与L‑α‑氨基苯乙胺反应，其中的L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸与L‑α‑氨基苯乙胺反应成L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸‑L‑α‑氨基苯乙胺盐；B、制备L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰氯：在酸性条件下将L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸‑L‑α‑氨基苯乙胺盐水解成L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸；L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸与氯化亚砜反应制备L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰氯；C、制备卡托普利异构体：将L‑脯氨酸或D‑脯氨酸溶入氢氧化钠溶液，滴加L‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰氯，在滴加过程中，用液碱调PH值，PH8～10；滴毕，反应3小时，用浓盐酸调PH1～2，乙酸乙酯提取，浓缩得游离酸；游离酸在氢氧化钠溶液中水解，用浓盐酸调PH 1～2，加锌粉，过滤，二氯甲烷提取，无水硫酸镁干燥，浓缩既得卡托普利异构体。
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