[发明专利]一种抗肿瘤肽-阿霉素衍生物及其制备方法和抗肿瘤药物有效
| 申请号： | 201910036773.8 | 申请日： | 2019-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN109675051B | 公开（公告）日： | 2021-12-21 |
| 发明（设计）人： | 关新刚;夏薇;陈丽 | 申请（专利权）人： | 北华大学 |
| 主分类号： | A61K47/55 | 分类号： | A61K47/55;A61K38/07;A61P35/00;A61K31/704 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 代芳 |
| 地址： | 132000 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种抗肿瘤肽‑阿霉素衍生物及其制备方法和抗肿瘤药物。本发明提供的抗肿瘤肽‑阿霉素衍生物中阿霉素与抗肿瘤KLAK肽通过具有酸响应特性的腙键键合，在肿瘤细胞内的弱酸性(pH值为5.5～6.5)环境下，响应性释放两种抗癌药物(阿霉素和抗肿瘤KLAK肽)，降低了正常组织的毒副作用并增强了对肿瘤细胞的杀伤，从而利用释放的两种抗癌药物通过各自的作用机制发挥协同抗肿瘤效果，最终达到理想的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 阿霉素 衍生物 及其 制备 方法 药物 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤肽‑阿霉素衍生物，由马来酰亚胺功能化的阿霉素中的马来酰亚胺基与N末端带有半胱氨酸的KLAK肽中半胱氨酸的巯基经加成反应制备而成；所述N末端带有半胱氨酸的KLAK肽具有SEQ ID No.1所示的氨基酸序列。
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