[发明专利]治疗糖尿病的药物沙格列汀的制备方法有效
| 申请号： | 201910043350.9 | 申请日： | 2019-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN109761876B | 公开（公告）日： | 2021-11-16 |
| 发明（设计）人： | 阎德文;谭回;左馨 | 申请（专利权）人： | 深圳市第二人民医院 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 北京开阳星知识产权代理有限公司 11710 | 代理人： | 姚金金 |
| 地址： | 518035 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成路线更短的沙格列汀的制备方法，通过在有机膦配体和钯催化剂存在下，以丁炔二酸二乙酯和氨基保护的(S)‑3‑氨基‑3‑氰基‑丙酸乙酯为起始原料，经环合、脱羧、环丙烷化，获得中间产物(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲腈对甲苯磺酸盐，再与羧基活化的(S)‑N‑叔丁氧羰基‑(3‑羟基金刚烷‑1‑基)甘氨酸反应，提高反应速率，得到高产率高纯度的沙格列汀产物，反应路线大大缩短，各步骤产率高，反应时间短，降低了生产成本，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 糖尿病 药物 沙格列汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种沙格列汀的合成方法，其特征在于，包括以下合成路线：![]()
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