[发明专利]1H-吡咯衍生物、其制备方法、药物组合物及应用有效
申请号: | 201910043647.5 | 申请日: | 2019-01-17 |
公开(公告)号: | CN110066236B | 公开(公告)日: | 2023-03-24 |
发明(设计)人: | 高大新;郭洪利 | 申请(专利权)人: | 上海迪诺医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;A61P31/12;A61P17/00;A61P1/00;A61P13/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P1 |
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摘要: |
本发明公开了一种1H‑吡咯衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的1H‑吡咯衍生物(I)、其异构体、前药、溶剂化合物、水合物、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐具有如下结构。本发明的1H‑吡咯衍生物具有良好的IDO1抑制作用,可以有效治疗、缓解和/或预防由于免疫抑制所引起的各种相关疾病,例如肿瘤、病毒感染或自身免疫性疾病等。 |
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搜索关键词: | 吡咯 衍生物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
【主权项】:
1.一种1H‑吡咯衍生物(I)、其异构体、前药、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐;
其中,R1、R2或R3分别独立地为氢、氘、卤素、羟基、氨基、氰基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、‑OC(O)R7、‑C(O)OR7、‑C(O)R7、‑C(O)N(R7)2、‑NHC(O)R7、‑NHS(O)2R7、‑S(O)0‑2R7或‑S(O)2N(R7)2;R4为C1‑6烷基;R5为氘、卤素、氨基、氰基、硝基、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、卤代C1‑3烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、‑C(O)OR8、‑C(O)R8、‑C(O)N(R8)2、‑NHC(O)R8、取代或未取代的苯基、取代或未取代的5‑6元杂芳基、取代或未取代的C3‑8元环烷基或取代或未取代的3‑8元杂环烷基;当所述苯基、5‑6元杂芳基、C3‑8元环烷基会3‑8元杂环烷基被取代时,可选择性地被1~3个选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基和卤代C1‑3烷氧基的取代基取代在任意位置;R6为芳基或5‑10元杂芳基;所述R6为未取代,或者选择性地被1~3个选自羟基、氰基、氨基、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基和卤素的取代基取代在任意位置;R7为氢或C1‑6烷基;R8为氢或C1‑6烷基。
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