[发明专利]治疗血管渗漏综合征的方法在审
申请号: | 201910044287.0 | 申请日: | 2010-01-12 |
公开(公告)号: | CN109771421A | 公开(公告)日: | 2019-05-21 |
发明(设计)人: | R·塞尔维茨;K·G·彼得斯 | 申请(专利权)人: | 爱尔皮奥治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/427 | 分类号: | A61K31/427;A61K31/428;A61K31/426;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/513;A61P9/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 贺淑东 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了用于治疗血管渗漏综合征的方法。还公开了用于治疗由炎性疾病引起的血管渗漏的方法,所述炎性疾病尤其是脓毒症、狼疮、肠易激病。本发明还公开了用于治疗肾细胞癌和黑素瘤的方法。本发明还公开了用于减少恶性细胞转移和/或预防经由血管渗漏引起的扩散进行的癌细胞增殖的方法。 | ||
搜索关键词: | 血管渗漏综合征 血管渗漏 炎性疾病 治疗 癌细胞增殖 恶性细胞 肾细胞癌 黑素瘤 脓毒症 狼疮 扩散 预防 | ||
【主权项】:
1.一种化合物用于制备一种治疗血管渗漏综合征的药剂的用途,所述化合物是具有下式的化合物或其可药用盐接触:
其中R是取代的或未取代的具有下式的噻唑基单元:
R2、R3和R4各自独立地是:i)氢;ii)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基;iii)取代的或未取代的C2‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烯基;iv)取代的或未取代的C2‑C6直链或C3‑C6支链炔基;v)取代的或未取代的C6或C10芳基;vi)取代的或未取代的C1‑C9杂芳基;vii)取代的或未取代的C1‑C9杂环;或viii)R2和R3可一起形成具有5至7个原子的饱和环或不饱和环;其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子;Z是具有下式的单元:‑(L)n‑R1R1选自:i)氢;ii)羟基;iii)氨基;iv)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基;v)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷氧基;vi)取代的或未取代的C6或C10芳基;vii)取代的或未取代的C1‑C9杂环;或viii)取代的或未取代的C1‑C9杂芳环;L是具有下式的连接单元:‑[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w‑Q和Q1各自独立地是:i)‑C(O)‑;ii)‑NH‑;iii)‑C(O)NH‑;iv)‑NHC(O)‑;v)‑NHC(O)NH‑;vi)‑NHC(O)O‑;vii)‑C(O)O‑;viii)‑C(O)NHC(O)‑;ix)‑O‑;x)‑S‑;xi)‑SO2‑;xii)‑C(=NH)‑;xiii)‑C(=NH)NH‑;xiv)‑NHC(=NH)‑;或xv)‑NHC(=NH)NH‑;R5a和R5b各自独立地是:i)氢;ii)羟基;iii)卤素;iv)取代的或未取代的C1‑C6直链或C3‑C6支链烷基;或v)具有下式的单元:‑[C(R7aR7b)]tR8其中R7a和R7b各自独立地是:i)氢;或ii)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基;R8是:i)氢;ii)取代的或未取代的C1‑C6直链、C3‑C6支链或C3‑C6环状烷基;iii)取代的或未取代的C6或C10芳基;iv)取代的或未取代的C1‑C9杂芳基;或v)取代的或未取代的C1‑C9杂环;R6a和R6b各自独立地是:i)氢;或ii)C1‑C4直链或C3‑C4支链烷基;下标n是0或1;下标t、w和x各自独立地是0至4;下标y和z各自独立地是0或1。
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