[发明专利]一种含有丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910049050.1 | 申请日： | 2019-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN109651243B | 公开（公告）日： | 2020-05-22 |
| 发明（设计）人： | 张杰;潘晓艳;梁丽媛;卢闻;王嗣岑;贺浪冲;司茹;王瑾 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D213/74;C07D213/81;C07D213/82;A61K31/44;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 安彦彦 |
| 地址： | 710049 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种含有丝氨酸的类肽类化合物及其制备方法和应用，利用酰化、Suzuki偶联、缩合等反应合成目标化合物，该类化合物是具有新型分子结构的Bcr‑Abl小分子酪氨酸激酶抑制剂。本发明采用基于片段的药物设计策略，以联苯吡啶为铰链区结合片段，引入L‑丝氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。激酶筛选试验表明此类化合物对Abl激酶、T315I突变Abl激酶均具有一定的抑制活性，其中R为特戊酰胺时基对Abl激酶的活性最佳。细胞增殖试验表明大部分化合物对K562细胞具有一定的抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含有 丝氨酸 类肽类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种含有丝氨酸的类肽类化合物，其特征在于，该类化合物的结构式如下：![]()
其中，R为![]()
‑NH2、![]()
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