[发明专利]一种羟脯氨酸类肽衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910049083.6 | 申请日： | 2019-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN109796439B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 张杰;潘晓艳;梁丽媛;卢闻;王嗣岑;贺浪冲;司茹;王瑾 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 安彦彦 |
| 地址： | 710049 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： |
一种羟脯氨酸类肽衍生物及其制备方法和应用，以联苯吡啶为铰链区结合片段，并采用片段药物的设计策略，引入L‑羟脯氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP‑Glo等活性试验筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖的类肽类酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤药物中，具有抑制Bcr‑Abl、Bcr‑Abl |
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| 搜索关键词： | 一种 羟脯氨酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种羟脯氨酸类肽衍生物，其特征在于，该肽衍生物的结构式如下：![]()
其中，R为![]()
‑NH2、![]()
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