[发明专利]一种16a-羟基醋酸泼尼松龙的制备方法在审
| 申请号： | 201910050760.6 | 申请日： | 2019-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN109575095A | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 甘红星;胡爱国;吴来喜 | 申请（专利权）人： | 湖南科瑞生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 长沙欧诺专利代理事务所(普通合伙) 43234 | 代理人： | 欧颖;刘烽 |
| 地址： | 422900 湖南省邵*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 一种16a‑羟基醋酸泼尼松龙的制备方法，以17‑脱羟醋酸泼尼松为原料溶解于有机溶剂中，在酸催化下以高锰酸钾氧化16,17位双键，制得氧化物，再将所得氧化物溶入丙酮中，酸催化反应得保护物；然后将上述制得的保护物溶解于有机溶剂中，加入还原剂还原11位酮，并在还原反应后直接加入酸水溶液，水解脱保护，制得16a‑羟基醋酸泼尼松龙。本发明尽管增加了保护、去保护两步反应，但各步单元反应收率高，第3、第4步反应可以一锅煮，生产操作简单方便，生产工艺经济环保，大大减小了传统生产工艺中氧化反应副反应多，杂质多，且杂质难精制的问题，大幅提高了合成总收率，本发明的制备成本比传统生产方法要降低20～25％。 | ||
| 搜索关键词： | 泼尼松龙 羟基醋酸 制备 有机溶剂 氧化物 高锰酸钾 传统生产工艺 醋酸泼尼松 酸催化反应 传统生产 单元反应 还原反应 两步反应 生产操作 酸水溶液 氧化反应 原料溶解 副反应 还原剂 去保护 酸催化 一锅煮 总收率 丙酮 减小 收率 双键 脱羟 生产工艺 精制 还原 溶解 合成 解脱 环保 | ||
【主权项】：
1.一种16a‑羟基醋酸泼尼松龙的制备方法，其特征在于，所述方法包括：先以17‑脱羟醋酸泼尼松为原料，将其溶解于第一有机溶剂中，在酸催化下以氧化剂氧化16,17位双键，制得氧化物：16a‑羟基醋酸泼尼松；再将上述所制得的16a‑羟基醋酸泼尼松溶解于第二有机溶剂中，加入丙酮，酸催化反应得16,17位羟基由丙酮保护的保护物；然后将上述制得的保护物溶解于第三有机溶剂中，加入还原剂还原11位酮为羟基，并在还原反应后直接加入酸水溶液作为酸催化剂，水解脱下16,17位羟基的丙酮保护，制得16a‑羟基醋酸泼尼松龙。
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