[发明专利]一种甲磺草胺关键中间体苯连三唑啉酮衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201910051722.2 | 申请日： | 2019-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN109748878A | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 钱平;张璞;施立鑫;王凤云;侯远昌 | 申请（专利权）人： | 江苏中旗科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 210048 江苏省南京市化学工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种甲磺草胺关键中间体苯连三唑啉酮衍生物的制备方法，具体包括在2‑（2,4二卤代苯基）‑4‑（二氟甲基）‑2,4‑二氢‑5‑甲基‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮的苯环5‑位引入引入卤素，然后再将该底物在NaN3或者TsN3条件下，生成芳基叠氮化合物，该叠氮化合物再在温和条件下与PPh3发生Staudinger还原反应，然后水解生成苯连三唑啉酮衍生物；或经催化还原得到苯连三唑啉酮衍生物。本发明提供的甲磺草胺关键中间体苯连三唑啉酮衍生物的制备方法易于工业化、原料廉价易得、反应收率和质量较高，同时回避了原有合成路线中剧毒试剂甲基磺酰氯的使用，使工业化生产更加安全、环保。 | ||
| 搜索关键词： | 酮衍生物 关键中间体 甲磺草胺 制备 有机合成领域 叠氮化合物 二卤代苯基 甲基磺酰氯 催化还原 二氟甲基 反应收率 芳基叠氮 合成路线 还原反应 剧毒试剂 温和条件 引入 苯环 底物 三唑 水解 回避 环保 安全 | ||
【主权项】：
1.一种甲磺草胺关键中间体苯连三唑啉酮衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)苯环5位卤原子或者硼酸基团取代的苯连三唑啉酮衍生物C，在铜盐的催化下，与叠氮化钠或者对甲基苯磺酰基叠氮条件下生成相应芳基叠氮化物D；(2)芳基叠氮化物D在三苯基磷条件下发生Staudinger还原水解得到化合物E；或芳基叠氮化物D经还原得到得到2‑(2,4‑二卤代‑5‑氨基苯)‑4‑(二氟甲基)‑2,4‑二氢‑5‑甲基‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮；上述反应的反应式如下：![]()
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