[发明专利]一种脲类化合物的合成方法及应用

摘要

本发明一种脲类化合物的合成方法，通过将取代噁唑酮，乙酸钠，加入到甲醇溶液中，搅拌条件下加入取代胺，反应2‑15h，通过柱层析得到脲类化合物。本发明克服了现有合成过程中需要用到具有危险性的化合物的缺点，采用一锅法代替了现有产率低的反应。本方法的反应条件温和，操作简单，原料容易得到，底物可转化为多种其他有用的分子，具有很强的实用性。可应用到农药杀草隆、利尿隆和抗癌药物索拉非尼的合成，本发明是一种工艺简单、成本低、绿色环保的不对称脲类化合物的合成方法。

主权项

1.一种脲类化合物的合成方法，其特征在于，通过以下步骤实现：将取代恶唑酮，碱，加入到溶剂中，搅拌条件下加入取代胺，升温至25‑90℃，然后反应2‑15h，通过柱层析分离得到脲类化合物，反应式为：其中，取代恶唑酮的结构式为取代胺的结构式为脲类化合物的结构式为式中：R₁为氢或C1～C6烷基或C1～C6取代烷基或含有碘、溴、氯、氟、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、硝基、氰基、羟基、巯基中一个或多个的取代芳环，取代位点是芳环上剩余未结合位点中的任一个或多个，芳环是苯环、萘环、噻吩、呋喃、吡啶、吲哚；R₂为氢、C1～C6烷烃或C1～C6取代烷烃；R₃为氢或C1～C6烷基或C1～C6取代烷基或含有碘、溴、氯、氟、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、硝基、氰基、羟基、巯基中一个或多个的取代芳环，取代位点是芳环上剩余未结合位点中的任一个或多个，芳环是苯环、萘环、噻吩、呋喃、吡啶、吲哚；按取代胺的用量计，碱的用量为0.25‑1当量。