[发明专利]一种哌拉西林酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种哌拉西林酸的制备方法。本发明针对现有的制备方法存在的“N‑乙基双氧哌嗪转化率较低，缩合步骤产生不凝性气体二氧化碳，溶媒损耗较大”的缺点，本发明采用吡啶替代三乙胺作为缚酸剂，在酰化反应加三光气前加入催化量的4‑二甲氨基吡啶作为引发剂，能有效提高三光气的反应活性，从而使N‑乙基双氧哌嗪酰氯的转化率提高约10％。本发明在缩合反应时，用二元弱碱如碳酸钙替代一元弱碱碳酸氢钠，有利于减少降解，缩合反应收率提高约5％，同时能使不凝性气体二氧化碳的产生减少50％。

主权项

1.一种哌拉西林酸的制备方法，其特征是，包括以下步骤：1)酰化：将N‑乙基双氧哌嗪、三甲基氯硅烷、吡啶和4‑二甲氨基吡啶加入有机溶剂中，控温‑35～‑15℃加入三光气，保温反应；反应完毕后经后处理得到N‑乙基双氧哌嗪酰氯；2)缩合：将氨苄西林和二元弱碱加入水和乙酸乙酯的混合溶剂中，控温25～45℃，滴加N‑乙基双氧哌嗪酰氯溶液；滴毕，经后处理得哌拉西林酸。