[发明专利]盐酸鲁拉西酮的新晶型的制备方法在审
| 申请号： | 201910095633.8 | 申请日： | 2013-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN109705112A | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 朱伟;王国海;陈亮;彭卫娟 | 申请（专利权）人： | 江苏恩华药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61P25/18 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;傅婷婷 |
| 地址： | 221007 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于化合物领域，涉及盐酸鲁拉西酮的新晶型的制备方法。本发明A、B、C型盐酸鲁拉西酮晶体用于治疗和预防中枢神经系统疾病，特别是精神分裂症。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 新晶型 制备 预防中枢神经系统疾病 精神分裂症 化合物领域 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种制备A型盐酸鲁拉西酮晶体的方法：(1)将鲁拉西酮溶解在有机溶剂中，鲁拉西酮与有机溶剂的质量与体积比为1:10～1:100(W/V)，加热至30～100℃，其中所述的有机溶剂选自醇类、酯类、酮类、醚类或卤代烷烃类；所述的C1‑C8的醇为甲醇、无水乙醇、95％乙醇、丙醇、丁醇、异丙醇或乙二醇；所述C2‑C8的酯为乙酸丙酯、丙酸乙酯、乙酸丁酯；所述的酮为丙酮或2‑丁酮；所述1‑4卤代的烷烃为二氯甲烷，氯仿、1，2‑二氯乙烷；所述C2‑C8的醚为四氢呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚；(2)加入乙酸乙酯氯化氢溶液，鲁拉西酮与乙酸乙酯氯化氢溶液的质量与体积比为：2.5:1～1.5:1(W/V)，室温搅拌1～6h；(3)过滤得到白色固体；(4)50℃以下烘干得到A型盐酸鲁拉西酮晶体；所述的A型盐酸鲁拉西酮晶体，其X‑射线粉末衍射图谱在2θ角为11.63°±0.2、15.26°±0.2、17.28°±0.2、19.70°±0.2和22.12°±0.2处有衍射峰。
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