[发明专利]一种鹅肌肽及其中间体的制备方法在审
申请号: | 201910110725.9 | 申请日: | 2019-02-12 |
公开(公告)号: | CN109748874A | 公开(公告)日: | 2019-05-14 |
发明(设计)人: | 张健;廖琪林 | 申请(专利权)人: | 南京纽邦生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64 |
代理公司: | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人: | 郭雪丽 |
地址: | 210000 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了两种鹅肌肽的制备方法,以及一种合成鹅肌肽中间体的制备方法,操作简单易行、工艺稳定、易于控制、反应后处理方便、产物收率好,纯度高,可以经济方便地用于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 鹅肌肽 制备 后处理 工艺稳定 收率 合成 | ||
【主权项】:
1.一种鹅肌肽制备方法,其特征在于,按照以下两种方法中的任一种进行:方法一,包括以下步骤:步骤a:在碱性条件下,化合物(V)于一定溶剂中与化合物(VI)反应得到化合物(IV);步骤b:化合物(IV)于一定溶剂中,在碱性条件下脱除醇保护,得到化合物(II);步骤d:在酸性条件下,化合物(II)于一定溶剂中,脱除叔丁氧羰基,得到鹅肌肽(I);方法二,包括以下步骤:步骤a:在碱性条件下,化合物(V)于一定溶剂中与化合物(VI)反应得到化合物(IV);步骤c:在酸性条件下,化合物(IV)于一定溶剂中,脱除叔丁氧羰基,得到化合物(III);步骤e:化合物(III)于一定溶剂中,在碱性条件下脱除醇保护,得到鹅肌肽(I);反应路线如下:
其中,R为任意取代的C1‑C8脂肪烷烃,任意取代的C7‑C17的苯基、任意取代的C7‑C17的苄基,优选为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苯基、苄基、对甲氧苄基;化合物V为游离碱或者其盐酸盐。
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