[发明专利]一种恶拉戈利的合成方法有效
| 申请号： | 201910121555.4 | 申请日： | 2019-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN109810065B | 公开（公告）日： | 2022-07-15 |
| 发明（设计）人： | 胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;陈越磊 | 申请（专利权）人： | 安徽华胜医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 | 代理人： | 王亚洲 |
| 地址： | 246000 安徽省安庆市高*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种恶拉戈利的合成方法，包括以下步骤：(1)将如式II所示的(R)‑(2‑(5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代‑3,6‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)‑1‑苯乙基)氨基甲酸叔丁酯与如式IV所示的4‑溴丁酸乙酯经N‑烷基化得到如式VI所示中间体； |
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| 搜索关键词： | 一种 恶拉戈利 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种恶拉戈利的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将如式II所示的(R)‑(2‑(5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代‑3,6‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)‑1‑苯乙基)氨基甲酸叔丁酯与如式IV所示的4‑溴丁酸乙酯经N‑烷基化得到如式VI所示的(R)‑4‑((叔丁氧羰基)(2‑(5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代‑3,6‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)‑1‑苯乙基)‑氨基)丁酸酯乙酯；![]()
(2)将如式VI所示的(R)‑4‑((叔丁氧羰基)(2‑(5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代‑3,6‑二氢嘧啶‑1‑(2H)‑基)‑1‑苯基乙基)氨基)丁酸乙酯脱N‑BOC和O‑Et得到如式(I)所示的Elagolix；![]()
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