[发明专利]一种吲哚美辛二聚体前药及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910124327.2 申请日: 2019-02-19
公开(公告)号: CN109796445B 公开(公告)日: 2020-07-14
发明(设计)人: 唐汝培;程旭;杨霞 申请(专利权)人: 安徽大学
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;A61K31/7048;A61K31/405;A61K9/51;A61K47/22;A61P35/00
代理公司: 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 代理人: 苏园园
地址: 230000 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开一种吲哚美辛二聚体前药,其结构如式Ⅱ所示:上述吲哚美辛二聚体前药的合成路线如下:吲哚美辛二聚体前药的制备方法是以式Ⅲ所示化合物为起始原料,骈合两分子吲哚美辛得到二聚体前药,同时,本发明将上述公开的吲哚美辛二聚体前药应用在制备小分子前药抗肿瘤纳米载体,通过本发明公开的技术方案不仅提供了一种吲哚美辛二聚体前药,且上述二聚体前药与阿霉素制备成载药粒子,表现出显著的生物活性,具体表现在可控释放药物,通过引入化疗增敏剂吲哚美辛,抑制MRP1表达,显著提高了化疗疗效。
搜索关键词: 一种 吲哚 二聚体 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种吲哚美辛二聚体前药,其特征在于,吲哚美辛二聚体前药的结构如式Ⅱ所示:
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