[发明专利]一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法有效
| 申请号： | 201910131032.8 | 申请日： | 2019-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN109734653B | 公开（公告）日： | 2020-07-14 |
| 发明（设计）人： | 宋更申;魏兴;肖佳普;张婷婷 | 申请（专利权）人： | 北京悦康科创医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60;C07B57/00 |
| 代理公司： | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人： | 王玉松;怀春颖 |
| 地址： | 北京市大兴区亦庄*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法，该方法包括以4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯消旋体为原料，用L‑(‑)‑二苯甲酰酒石酸作拆分剂，成盐得到化合物Ⅰ所示的(2R,4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯‑L‑(‑)‑二苯甲酰酒石酸盐，化合物Ⅰ在碱性条件下游离得到化合物Ⅱ所示的(2R,4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯，本发明提供的拆分方法，操作简便，拆分总收率达到45.2％，拆分后的手性纯度可以达到99.2％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿加曲班 起始 原料 异构体 杂质 拆分 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法，所述异构体杂质的结构为：![]()
其特征在于，所述拆分方法包括如下步骤：S1：以4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯消旋体为原料，用L‑(‑)‑二苯甲酰酒石酸作拆分剂，成盐得到化合物Ⅰ所示的(2R,4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯‑L‑(‑)‑二苯甲酰酒石酸盐，反应方程式如下：![]()
S2:化合物Ⅰ在碱性条件下游离得到化合物Ⅱ所示的(2R,4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯，即异构体杂质，反应方程式如下所示：![]()
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