[发明专利]肽酰精氨酸脱亚胺酶抑制剂及其用途有效
申请号: | 201910141251.4 | 申请日: | 2019-02-26 |
公开(公告)号: | CN110194770B | 公开(公告)日: | 2022-08-09 |
发明(设计)人: | 吴永谦;李琳 | 申请(专利权)人: | 药捷安康(南京)科技股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;C07D495/04;C07D491/048;A61K31/4545;A61K31/454;A61K31/55;A61K31/4709;A61K31/438;A61K31/4184;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/04 |
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地址: | 210032 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体涉及式(I)所示的肽酰精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体和互变异构体,以及它们的药物组合物、药物制剂及用途。X、Y、R |
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搜索关键词: | 精氨酸 亚胺 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体和互变异构体:
其中,X和Y分别独立地为CR6或者N;R1为氢或C1‑6烷基;R2为氢、C1‑6烷基、3‑6元环烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基或卤代C1‑6烷氧基;R3为氢、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、‑L1‑Cy1,或未被取代或被卤素、氰基、氨基、羟基取代的C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、(C1‑6烷基)2氨基,L1不存在或者为C1‑6亚烷基,Cy1为3‑12元环烷基、3‑12元环烯基、3‑12元杂环基、芳基、5‑10元杂芳基,Cy1可任选被氢、卤素、氰基、氨基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基取代;R4为氢、氰基、3‑6元环烷基,或未被取代或被卤素、氰基、氨基、羟基、3‑6元环烷基取代的C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、(C1‑6烷基)2氨基;R5为氢、卤素、氰基、氨基、羟基、‑L2‑Cy2,或未被取代或被卤素、氰基、氨基、羟基取代的C1‑6烷基、C2‑8烯基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基羰基氨基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰氨基、C1‑6烷基氨基、(C1‑6烷基)2氨基,L2不存在或者为C1‑6亚烷基、C1‑6亚烷氧基、C2‑6亚烯基、C1‑6亚烷氨基,Cy2为3‑12元环烷基、3‑12元环烯基、3‑12元杂环基、芳基、5‑10元杂芳基,Cy2可任选被氢、卤素、氰基、氨基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基取代;R6为氢、C1‑6烷基或C3‑6环烷基;R7为氢或C1‑6烷基;R8为氢、卤素、氰基、氨基、羟基、‑L3‑Cy3,或未被取代或被卤素、氰基、氨基、羟基取代的C1‑6烷基、C2‑8烯基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基羰基氨基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧羰基,L3不存在或者为C1‑6亚烷基、C2‑6亚烯基,Cy3为3‑12元环烷基、3‑12元环烯基、3‑12元杂环基、芳基、5‑10元杂芳基,Cy3可任选被氢、卤素、氰基、氨基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基取代;R9为氢或C1‑6烷基;或者,R8和R9与所连接的N形成未被取代或被取代基取代的4‑7元杂环基、6‑11元并杂环基、7‑12元螺杂环基、6‑10元桥杂环基,所述取代基选自氢、卤素、氰基、氨基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基氨基、(C1‑6烷基)2氨基、‑L4‑Cy4,L4不存在或者为C1‑6亚烷基,Cy4为3‑12元环烷基、3‑12元环烯基、3‑12元杂环基、芳基、5‑10元杂芳基;环B为
或5元杂芳基;其中,环B与
的稠合,*端向上,#端向下,未指明*端和#端的,可以任意方向稠合;条件是,当环B为
且R8和R9与所连接的N形成
时,X为N;当环B为
且X为CR6时,R8和R9与所连接的N形成
m为0‑4的整数。
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