[发明专利]一种黄芩素活性探针及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910143817.7 申请日: 2019-02-27
公开(公告)号: CN109810099B 公开(公告)日: 2020-12-25
发明(设计)人: 王初;戴建业 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A61K31/396;A61P35/00
代理公司: 北京伊诺未来知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11700 代理人: 李戍
地址: 100089*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种黄芩素活性探针,活性探针是以黄芩素为反应基团,二吖丙啶为光交联基团,炔基为生物正交基团;结构式如下:;并提供了其合成方法和应用。其有益效果为:1)基于细胞氧化磷酸化通路的抗癌机制,是新的抗癌机制,可能实现选择性杀伤癌细胞的作用;2)黄芩素是第一个被发现的细胞氧化磷酸化通路的激活剂;3)细胞氧化磷酸化通路中关键蛋白ATP4A(P20648),ATP5A1(P25705),ATP5F1(P24539),ATP5L(O75964),ATP6V1A(P38606),ATP6V1H(Q9UI12),ATP12A(P54707)以及NDUFA13(Q9P0J0)是开发抗癌新药的靶点。
搜索关键词: 一种 黄芩 活性 探针 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.一种黄芩素活性探针,其特征在于,所述活性探针是以黄芩素为反应基团,二吖丙啶为光交联基团,炔基为生物正交基团;所述黄芩素活性探针的结构式如下:
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