[发明专利]含芳基结构的五元杂环联三嗪类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种含芳基结构的五元杂环联三嗪类化合物及其制备方法。本发明含芳基结构的五元杂环联三嗪类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成份，与药学上可接受的载体或赋型剂混合制备成组合物，并制备成临床上可接受的剂型。本发明化合物在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用，在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用，在制备治疗和/或预防乳腺癌、结肠腺癌和非小细胞肺癌的药物中应用。

主权项

1.一种含芳基结构的五元杂环联三嗪类化合物，其特征在于，结构如下述通式I所示：其中：R₁、R₂相同或不同，分别独立地选自(C₁～C₆)烷基或(C₃～C₆)环烷基、羟乙基、巯基乙基，或R₁和R₂与和它们所连接的氮原子一起形成5～10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R₁和R₂连接的氮原子外，任选含有1～3个选自O、N和S的杂原子；X选自S、O或‑NR₅；R₃、R₄、R₅选自氢、(C₁～C₄)烷基；Ar选自苯基、萘基、5～10元杂芳基、5～10元饱和或部分饱和的杂环基，所述苯基、萘基、杂芳基和杂环基含有1～3个选自O、N或S的杂原子，且Ar任选1～4个相同或不同的R₆取代；R₆选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、C₁～C₄烷基、C₃～C₆环烷基、C₁～C₄烯基、C₁～C₄炔基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷硫基、烯丙基、(2‑甲基)烯丙基、C₁～C₄烷氧基甲基、C₁～C₄烷基酰基、C₁～C₃亚烷基二氧基的取代基。