[发明专利]一种(R)-2-(2;5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法在审
| 申请号： | 201910148303.0 | 申请日： | 2017-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109824566A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 李新生;郭幸雪 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/48 | 分类号： | C07D207/48 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法，包括：亚胺化合物III在还原剂三仲丁基硼氢化锂存在下，进行还原反应；还原产物在碱性条件下进行成环反应；成环产物在酸性条件下脱除叔丁基亚砜基，后处理得到最终产物。本发明利用大位阻的还原剂或格氏试剂，不但可以使反应温度大大提高，反应条件比已有专利方法大大改善，且极大地增加了所需异构体的含量。 | ||
| 搜索关键词： | 二氟苯基 还原剂 吡咯烷 三仲丁基硼氢化锂 合成 亚胺化合物 后处理 成环反应 反应条件 格氏试剂 还原产物 还原反应 碱性条件 酸性条件 需异构体 最终产物 叔丁基 亚砜基 成环 脱除 位阻 | ||
【主权项】：
1.一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法，其特征在于，包括：(1)亚胺化合物III在三仲丁基硼氢化锂存在下，进行还原反应；(2)还原产物在碱性条件下进行成环反应；(3)成环产物在酸性条件下脱除叔丁基亚砜基，后处理得到所述的(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷；所述亚胺化合物III的结构如下：![]()
所述还原产物的结构如下：![]()
所述成环产物的结构如下：![]()
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