[发明专利]一种高纯度的富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法在审
| 申请号： | 201910153549.7 | 申请日： | 2019-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN110041369A | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 吴晓宇;徐骁 | 申请（专利权）人： | 湖北益泰药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07C57/15;C07C51/43 |
| 代理公司： | 广州立凡知识产权代理有限公司 44563 | 代理人： | 傅俊朝 |
| 地址： | 434000 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成技术领域，具体是涉及一种高纯度的富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法。该种方法包括以下步骤：替诺福韦二吡呋酯合成，除杂精制，富马酸替诺福韦二吡呋酯合成，除杂精制。通过对替诺福韦二吡呋酯及富马酸替诺福韦二吡呋酯的除杂精制提升产物纯度，降低杂质含量，所选用的试剂廉价易得，反应时间短，副反应少，适用于工业生产，反应过程三废少，利于环保。 | ||
| 搜索关键词： | 富马酸替诺福韦二吡呋酯 除杂 精制 替诺福韦 高纯度 制备 反应时间短 产物纯度 医药合成 副反应 酯合成 合成 环保 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度的富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将包括R‑9‑(2‑磷酰甲氧基)丙基)腺嘌呤、氯甲基碳酸异丙酯的原料加入N‑甲基吡咯烷酮中加热搅拌至反应结束，得含有替诺福韦二吡呋酯的产物一；(2)向产物一中加入溶剂一，充分搅拌后过滤，取滤液；向滤液中加入纯化水搅拌洗涤，洗涤数次后，合并水相用溶剂二萃取两次，取所有有机相合并后用纯化水洗涤至少一次，干燥有机相，减压蒸馏除去溶剂，得到含有替诺福韦二吡呋酯的产物二；(3)重复步骤(2)至少一次，得到产物N；(4)将富马酸的异丙醇溶液加入产物N中，加热搅拌后降温，加入晶种；(5)降温析晶，析晶结束后，加入溶剂三搅拌，离心，得富马酸替诺福韦二吡呋酯固体粗品；(6)取富马酸替诺福韦二吡呋酯固体粗品加入溶剂四搅拌，离心，去除溶剂后得富马酸替诺福韦二吡呋酯。
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