[发明专利]喜树碱与酸敏感开环葫芦脲的包合物在审

专利信息
申请号: 201910155343.8 申请日: 2019-03-01
公开(公告)号: CN109745568A 公开(公告)日: 2019-05-14
发明(设计)人: 杨波;林洁玲;李凡结;赵榆林;廖霞俐;高传柱 申请(专利权)人: 昆明理工大学
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 650093 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要: 发明公开了一种喜树碱与酸敏感开环葫芦脲的包合物,其含有喜树碱和酸敏感开环葫芦脲,其中喜树碱和酸敏感开环葫芦脲的摩尔比为1:1~5:1;本发明利用开环葫芦脲具有C型空腔,可包合药物喜树碱形成包合物,由于开环葫芦脲属于柔性分子,可以根据药物大小来改变自身的空腔尺寸,从而与药物形成很好的空腔匹配,进而大大增强了喜树碱的水溶性,以提高喜树碱的生物利用度;同时,该包合物能够在肿瘤外环境(即弱酸性条件下)快速释放腔内的药物,从而实现药物的靶向释放;本方法制得的包合物水溶性好,稳定性高;本发明对于喜树碱临床应用的开发,具有潜在价值。
搜索关键词: 喜树碱 葫芦脲 开环 包合物 酸敏感 空腔 弱酸性条件 生物利用度 靶向释放 包合药物 快速释放 临床应用 柔性分子 摩尔比 外环境 腔内 匹配 肿瘤 开发
【主权项】:
1.一种喜树碱与酸敏感开环葫芦脲的包合物,其特征在于:含有喜树碱和酸敏感开环葫芦脲,其中喜树碱和酸敏感开环葫芦脲的摩尔比为1:1~5:1。
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