[发明专利]15-亚甲基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其药物用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及15‑亚甲基‑14‑脱氧‑11,12‑脱氢‑穿心莲内酯衍生物。经实验证明，经实验证明，该类化合物显著抑制肝星状细胞的迁移活化；显著抑制TGF‑β1诱导的人肺泡Ⅱ型上皮细胞A549间充质转化；显著抑制人肾皮质近曲小管上皮细胞HK‑2间充质转化；显著抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的原代人心肌成纤维细胞HCFB的迁移。将该类化合物作为活性成份用于制备抗纤维化药物，高效低毒，为纤维化相关疾病的治疗和预防提供了新的药物途径，从而扩大了临床用药的可选择范围，具有良好的应用开发前景。

主权项

1.15‑亚甲基‑14‑脱氧‑11,12‑脱氢穿心莲内酯衍生物，其特征在于，结构如通式1所示：其中：R₁，R₂各自为氢或C1‑5烷基；或吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、恶唑基、噻唑基、吲哚基或被卤素、胺基、C1‑5烷基取代的吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、恶唑基、噻唑基、吲哚基；或被C1‑5烷基取代的苯基、被卤素和吗啉基取代的苯基、被卤素和哌嗪基取代的苯基、N，N‑二烷基胺基苯基；或苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻喃基、苯并噻唑基、苯并四唑基、苯并异唑基、苯并异噻唑基、苯并咪唑啉基、苯并吡唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、苯并恶唑基；或R₁和R₂相连成环己基；R₁，R₂同时相同或不同但不同时为氢；R₃、R₄各自为氢或R₃、R₄分别为甲基磺酰基、三苯甲基、3‑吡啶基或R₃、R₄各自为COR₅，R₅为3‑吡啶基或CH₂CH₂COOH，R₃、R₄选相同取代基团。