[发明专利]苯并噻唑类化合物及其在制备细菌生物膜抑制剂中的应用

摘要

本发明属于医药领域，公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示，其中Ar为取代苯环五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团；其中R为‑H、‑F、‑Br、‑NO2、‑NH2、‑N(CH3)2、4‑甲基哌嗪‑1‑基、4‑吗啉基、‑OH或‑OCH3；本发明以2‑甲基苯并噻唑为先导化合物，进行修饰和改造，设计合成了一系列苯并噻唑类化合物，所得化合物对细菌信号分子c‑di‑GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备细菌生物膜抑制剂，尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂，且当Ar为3位取代吲哚时，诱导活性明显优于阳性对照化合物。

主权项

1.一种苯并噻唑类化合物，其特征在于具有式Ⅰ所示结构：其中，Ar为取代苯环或者芳香杂环；当Ar为取代苯环时，R为‑H、‑F、‑Br、‑NO₂、‑NH₂、‑N(CH₃)₂、4‑甲基哌嗪‑1‑基、4‑吗啉基、‑OH或‑OCH₃，且不限定R在苯环上的取代的个数；当Ar为芳香杂环时，其中的芳香杂环为五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团。