[发明专利]一种阿糖苷类化合物杂质的合成方法有效
| 申请号： | 201910163405.X | 申请日： | 2019-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN109776639B | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 蒋世盛;陈琳;郭真余;马永涛;姚承良 | 申请（专利权）人： | 重庆海腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19;C07H1/00 |
| 代理公司： | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人： | 高彬 |
| 地址： | 400050 重庆市九龙*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明提供一种阿糖苷类化合物杂质的合成方法，以2',3',5'‑三羟基保护阿糖苷类化合物为原料，在苯肼和乙酸、碳酸氢铵作用下发生脱保护，该方法的反应条件温和，成本低，且对环境友好，得到的阿糖苷类化合物杂质可以作为用于阿糖苷类药物的合成及质量研究，提高药品的质量标准。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 糖苷 化合物 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿糖苷类化合物杂质(式II)的合成方法，以2',3',5'‑三羟基保护阿糖苷类化合物(式I)为底物，在苯肼、乙酸和碳酸氢铵作用下发生脱保护，生成5'‑羟基保护阿糖苷类化合物(式II)；合成路线如下：![]()
其中，X选自氨基、羟基、甲氧基、氟、氯、溴、氢；Y选自氨基、羟基、氟、氯、溴、氢；R为乙酰基或苄基。
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