[发明专利]一种紫杉醇前药及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201910164209.4 申请日: 2019-03-05
公开(公告)号: CN111662251A 公开(公告)日: 2020-09-15
发明(设计)人: 姚庆鑫;黄振涛;郝好;高远 申请(专利权)人: 国家纳米科学中心
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61P35/00
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋
地址: 100190 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了一种紫杉醇前药及其制备方法和应用,本发明提供的紫杉醇前药(TCO‑PTX)相比于化疗药物紫杉醇(PTX),通过反式环辛烯醇(TCO)对紫杉醇的药物活性位点进行改性,能够显著降低药物对正常细胞或组织的毒性;改性单元为反式环辛烯醇,结构明确;且当肿瘤细胞预先富集含有四嗪的纳米组装体时,紫杉醇前药会在肿瘤细胞中发生快速特异性的前药激活反应,释放活性药物分子,或偶联到纳米组装体后作为缓释纳米药物,最终实现杀灭肿瘤细胞而不引起药物副作用的目的;此外,紫杉醇前药的制备方法简单、收率及化学纯度高。
搜索关键词: 一种 紫杉醇 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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