[发明专利]一种紫杉醇前药及其制备方法和应用在审
申请号: | 201910164209.4 | 申请日: | 2019-03-05 |
公开(公告)号: | CN111662251A | 公开(公告)日: | 2020-09-15 |
发明(设计)人: | 姚庆鑫;黄振涛;郝好;高远 | 申请(专利权)人: | 国家纳米科学中心 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;A61P35/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋 |
地址: | 100190 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供了一种紫杉醇前药及其制备方法和应用,本发明提供的紫杉醇前药(TCO‑PTX)相比于化疗药物紫杉醇(PTX),通过反式环辛烯醇(TCO)对紫杉醇的药物活性位点进行改性,能够显著降低药物对正常细胞或组织的毒性;改性单元为反式环辛烯醇,结构明确;且当肿瘤细胞预先富集含有四嗪的纳米组装体时,紫杉醇前药会在肿瘤细胞中发生快速特异性的前药激活反应,释放活性药物分子,或偶联到纳米组装体后作为缓释纳米药物,最终实现杀灭肿瘤细胞而不引起药物副作用的目的;此外,紫杉醇前药的制备方法简单、收率及化学纯度高。 | ||
搜索关键词: | 一种 紫杉醇 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
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