[发明专利]非活化烯烃烷基化合成2,3-二氢色胺类化合物的方法

摘要

本发明提供一种非活化烯烃烷基化合成2,3‑二氢色胺类化合物的方法，以非活化烯烃N‑烯丙基苯胺衍生物为原料，与酰胺发生exo选择的氨烷基化/环化级联反应，生成2,3‑二氢色胺类化合物。本发明方法反应过程无金属催化剂参与，反应溶剂为酰胺与水形成的混合水相溶剂，不仅大大降低了溶剂成本，还简化了后处理操作步骤，同时底物选择范围广、工艺条件简单、生产成本低，适合大规模应用。

主权项

1.一种2,3‑二氢色胺类化合物(式II化合物)的合成方法，其特征在于，反应路线如下：其中：R¹是氢或C_1‑6烷基；R²是氢、卤素、C_1‑6烷基或苯基；R³是COR⁷或或SO₂R⁸；R⁴是氢或C_1‑6烷基；R⁵是氢或C_1‑6烷基；R⁶是氢或C_1‑6烷基；R⁷是C_1‑17烷基或‑O‑C_1‑6烷基；R⁸是C_1‑6烷基；所述催化剂选自DCP、DTBP、BPO、TBHP、Oxone、TBPB、K₂S₂O₈。