[发明专利]一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法，其合成路线如下：X选自O、S或N；R1，R2，R3和R4各自独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、硝基、F、Cl、Br、I、苯基、硝基、羟基、酰基、烷酰基、芳酰基、氨基、或C1‑6卤代烷基；R5选自甲基、乙酰基、苯基、苄基及Boc基团；R6选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苯基及苄基；包括以下步骤：氩气氛围下，将式(II)和催化剂加入到双颈瓶中，依次加入溶剂及式(III)；将反应升温并反应；乙酸乙酯萃取；减压浓缩，硅胶柱层析得到目标产物(I)。本发明所提供的方法科学合理，具有操作简便、产率较高、易于放大和纯化等优点。

主权项

1.一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法，其特征在于，其合成路线如下：其中，X选自O、S或N；R¹，R²，R³和R⁴各自独立地选自H、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、硝基、F、Cl、Br、I、苯基、硝基、羟基、酰基、烷酰基、芳酰基、氨基、或C_1‑6卤代烷基；R⁵选自甲基、乙酰基、苯基、苄基及Boc基团；R⁶选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苯基及苄基；包括以下步骤：步骤1、氩气氛围下，将式(II)和催化剂加入到双颈瓶中，依次加入溶剂及式(III)；将反应升温并进行反应；步骤2、反应完毕，反应液用乙酸乙酯15mL×3萃取，乙酸乙酯层合并；步骤3、饱和氯化钠溶液10mL×1洗涤，减压浓缩，硅胶柱层析得到纯净的目标产物(I)。