[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙的制备方法有效
| 申请号： | 201910190264.0 | 申请日： | 2019-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN109912515B | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 林娇华;夏海建;向科 | 申请（专利权）人： | 浙江永太科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 刘先荣 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，以联烯为原料制备瑞舒伐他汀钙侧链，并用于合成瑞舒伐他汀钙，该方法使用过氧化氢‑杂多酸氧化体系将侧链由烯烃氧化为醛，避免了现有技术低温反应的苛刻条件，更有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，包括如下步骤：(1)式I化合物与甲醛在催化剂、配体、助剂存在下反应得式II化合物；(2)式II化合物在过氧化氢‑杂多酸体系下氧化制备得化合物III；(3)化合物III与式IV反应生成式V化合物；(4)式V化合物水解得式VI化合物；(5)式VI化合物在酸性条件下反应得式VII化合物；(6)式VII化合物水解得瑞舒伐他汀钙；反应路线如下：![]()
其中，R1选自C1‑12烷基或C6‑12芳基；R2选自P+(Ph)3X‑、PO(Ph)2或‑S(O)2‑Het，其中X‑表示卤离子，Het表示含氮原子的5‑6元杂环。
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